Angew Chem：文留青/王鹏团队在糖肽合成研究中取得新跃进

牛奶肽是一类聚牛奶与两者之间紧密结合的大分子化合物。牛奶肽在牛奶类抗生素研发如牛奶肽类抗生素和抗疫苗的研发中展现造出极度关键的应用。经过几十年的发展，的化学合成新科技现阶段早已极度商业化，聚牛奶的化学合成在早先几年也获取了很关键的进展。然而对于牛奶肽的化学合成，仍然是一个极具关键时刻的难题。

近日，Angew. Chem. Int. Ed. 杂志在线发表了中国科学院杭州抗生素科学研究院文留青课题组与的东北科技该大学王鹏名誉教授共同进行的题为：Machine Driven Chemoenzymatic Synthesis of Glycopeptide 的学术论文。

该科学研究首次华盛顿邮报了借助于商品化的化学合成明为和化学酶法化学合成手段化学合成类似于适合于聚牛奶结构上的牛奶肽（Proof of Concept）。

在本项科学研究中，所作通过筛选大量可用于固两者之间化学合成的固两者之间载体，事与愿违发现了一种表面会被苯基化的硅球，它可以同时被用作有机两者之间的肽链化学合成与造出水两者之间聚牛奶化学合成（酶重排）。

这种硅球仅表面会具有苯基基团，因此所作设计了可断裂的linker将硅球聚乙烯与算起两者之间连接。虽然这种硅球聚乙烯携带效率比常用的化学合成的固两者之间聚乙烯高，但可以同时支持者有机两者之间中同步进行的化学合成重排与造出水两者之间中同步进行的酶催化重排。

基于此，科学研究人员紧密结合商品化的化学合成明为联合开发造出了包含两两者之间重排的法制，用于牛奶肽化学合成的新科技平台。将携类似于初始的聚乙烯预先投身于到重排釜中，然后化学合成明为基本功能将下一个与羧酸羰基（脱保护羰基）投身于重排釜中，重排进行后减压过滤其余羰基，即进行一个反转。

化学酶法基本功能化学合成牛奶肽的分析方法

通过设置重排应用程序，可以使也就是说的分作同步进行反转重排，在多个反转后就可得到最大限度肽链。之后系统切换为造出水两者之间，将不同的牛奶基转移酶与也就是说的牛奶核苷分作同步进行同样的反转重排（重排浓度为37 ℃），经过多个反转后就可以得到最大限度牛奶肽，然后将牛奶肽从聚乙烯上除掉。

该牛奶肽化学合成平台简单可避免操作方法，首次借助于商品化的化学合成明为实现了13种适合于牛奶肽（10种标志物MUC1牛奶肽与三种HIV牛奶肽）的半基本功能化学合成。

杭州抗生素所文留青科学研究员与的东北科技该大学王鹏名誉教授为学术论文携手无线通讯所作；张家斌博士和刘鼎博士为学术论文携手第一所作。该项目由宾夕法尼亚州NIH Common Fund Glycoscience program和杭州抗生素所人才启动教育经费支持者进行。

原始造出处：

Jiabin Zhang, Ding Liu, Varma Saikam, et al.Machine-Driven Chemoenzymatic Synthesis of Glycopeptide.Angew Chem Int Ed Engl. 2020 Jul 16. doi: 10.1002/anie.202001124.